Габагамма купить
ГАБАГАММА (GABAGAMMA) ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ
Капсулы твердые желатиновые, №3, белого цвета; содержимое капсул - порошок белого цвета.
| 1 капс. | |
| габапентин | 100 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, желатин, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, №1, желтого цвета; содержимое капсул - порошок белого цвета.
| 1 капс. | |
| габапентин | 300 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, желатин, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, №0, оранжевого цвета; содержимое капсул - порошок белого цвета.
| 1 капс. | |
| габапентин | 400 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, желатин, титана оксид, железа оксид желтый, железа оксид красный.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
Область применения
Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКа, ГАМКв, бензодиазспиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспарататa. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил-D-аспарата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.
Показания к применению
— взрослые и дети с 12 лет - в комплексной терапии парциальных судорог со вторичной генерализацией или без нее;
— у взрослых: болевой синдром при диабетической невропатии, постгерпетическая невралгия.
Беременность и грудное вскармливание
Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому габапентин следует использовать при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и новорожденного (пороки развития, замедление умственного и физического развития).
Габапентин выводится с грудным молоком, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.
Фармакокинетика
Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приема внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Выведение габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. T1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывайся с белками плазмы (<3%) и имеет Vd 57.7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.
Режим дозирования
Внутрь независимо от приема пищи или вместе с пищей. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум 1 недели.
У ослабленных больных, а также пациентов в тяжелом общем состоянии, низким весом тела и после трансплантации органов, повышение дозировки должно проводиться постепенно с использованием дозировки 100 мг.
Нейропатическая боль у взрослых
Начальная доза составляет 900 мг/сут в 3 приема равными дозами; при необходимости, дозу постепенно увеличивают до максимальной - 3600 мг/суг. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (по 300 мг 3 раза/сут ) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг/сут по следующей схеме:
1-й день: 300 мг препарата I раз/сут;
2-й день: по 300 мг 2 раза/сут;
3-й день: по 300 мг 3 раза/сут.
Парциальные судороги у взрослых и детей с 12 лет
Эффективная доза - от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза/сут в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть увеличена до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема). Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препараза не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Он может использоваться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме или концентрации других противоэпилептических препаратов (ПЭП) в сыворотке. Подбор дозы при почечной недостаточности.
Больным с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно таблице:
| Клиренс креатинина (мл/мин) | Суточная доза (мг/сут) (в 3 приема) |
| >80 | 900-3600 |
| 50-79 | 600-1800 |
| 30-49 | 300-900 |
| 15-29 | 150*-600 |
| <15 | 150*-300 |
*- Назначают по 300 мг через день.
Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг 4 ч гемодиализа.
У ослабленных больных, а также пациентов в тяжелом общем состоянии, низким весом тела и после трансплантации органов, повышение дозировки должно проводиться постепенно с использованием дозировки 100 мг.
Передозировка
Симптомы: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.
Лекарственное взаимодействие
Морфин: при совместном приеме габапентина и морфина, когжа морфин принимался за 2 ч до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.
Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.
Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч посте приема антацида.
Пробенецид не влияет на почечную секрецию габапентина.
Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации или повышение АД, сердцебиение.
Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, анорексия, гингивит, боль и животе, запор, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота, заболевания зубов, панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, желтуха, панкреатит.
Со стороны системы кроветворения: пурпура (чаше всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, гиперкинезы, мышечная дискннезия и дистония, хореоатетоз, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, дизартрия, атаксия, нистагм, парестезии, судороги, спутанность сознания, повышенная утомляемость, астения, амнезия, депрессия, нарушение мышления, враждебность, эмоциональная лабильность, бессонница, тревога, сонливость, галлюцинации.
Со стороны дыхательной системы: пневмония, бронхит, одышка, респираторные инфекции, кашель, фарингит, ринит.
Кожа и подкожные ткани: акне, зуд кожи, кожная сыпь, периферические отеки, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивена-Джонсона).
Со стороны мочевыделительной системы: инфекция мочевых путей, импотенция, недержание мочи, острая почечная недостаточность.
Органы чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия, шум в ушах, отит.
Прочие: лихорадка, вирусная инфекция, увеличение массы тела, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, боль различной локализации.
Особые указания
Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, тем не менее, резкое прекращение терапии ПЭП средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.
Габапентин не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии.
У пациентов, которым требуется совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы Габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения ЦНС, как сонливость. В этом случае доза габапентина или морфина должна быть адекватно снижена.
Лабораторные исследования
При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок AmesN-Multislix SG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих быстроты выполнения психомоторных реакций.
Противопоказания
— острый панкреатит;
— наследственная галактозная недостаточность;
— лактазный дефицит;
— глюкозно-галактозная мальабсорбция;
— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
С осторожностью: почечная недостаточность, психотические заболевания.
Условия хранения
Хранить препарат при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности - 3 года.
Не использовать препарат после даты указанной на упаковке.